产品描述:
含α5亚基的GABAA受体的负变构调节剂,可与苯二氮卓结合位点结合;可与含α1、α2、α3和α5亚基的GABAA受体结合(Kis分别为140、32、24和7.9nM);可选择性抑制表达α5β3γ2亚基(EC50=1.1nM)的HEK293细胞中GABA诱导的电流,而抑制表达α1β3γ2、α2β3γ2或α3β3γ2亚基的细胞则不然;在300nM时增强大鼠海马脑切片的长期增强作用;在3-20mg/kg时降低MK-801诱导的大鼠被动回避测试中的记忆缺陷;20mg/kg剂量下,可减少MK-801和东莨菪碱引起的大鼠八臂放射状迷宫完成潜伏期延长和错误次数增加;20mg/kg剂量下,不会在高架零迷宫或戊四唑诱发的癫痫发作试验中引起大鼠焦虑样或促惊厥行为。