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Ponatinib (hydrochloride)

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品牌：Cayman 货号：Cayman_35778
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加入收藏规格：500 mg 1 g 50 mg 100 mg

Cayman

第12年

品牌国家：美国
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产品名称：Ponatinib (hydrochloride)

品牌：	Cayman	规格：	500 mg	运输温度：	-
货号：	Cayman_35778	货期：	-	保存温度：
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产品描述：

一种针对野生型（IC50=0.37nM）和突变型Bcr-Abl的抑制剂；能够抑制对酪氨酸激酶抑制剂耐药的突变型Bcr-AblT315I（IC50=2nM），以及Bcr-AblQ252H、Bcr-AblY253F、Bcr-AblM351T和Bcr-AblH396P突变体（IC50值分别为0.44nM、0.3nM、0.3nM和0.34nM）。该抑制剂对Bcr-Abl及其突变体的选择性高于胰岛素受体、IGF-1R、Aurora A激酶和Cdk2/cyclin E，但对c-Src、VEGFR2、FGFR1和PDGFRα也有抑制作用（IC50值分别为5.4nM、1.5nM、2.2nM和1.1nM）。此外，该化合物抑制表达野生型（IC50=0.5nM）或突变型Bcr-Abl的Ba/F3细胞的增殖（IC50值为0.5-36nM）。在Ba/F3 Bcr-AblT315I小鼠异种移植模型中，以10-30mg/kg的剂量给药时，可减少肿瘤生长。

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