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Takeda-6d

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品牌：Cayman 货号：Cayman_35754
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Cayman

第12年

品牌国家：美国
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产品名称：Takeda-6d

品牌：	Cayman	规格：	5 mg	运输温度：	-
货号：	Cayman_35754	货期：	-	保存温度：
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产品描述：

一种RAF激酶和VEGFR2的双重抑制剂；能够抑制野生型B-RAF、突变型B-RAFV600E以及C-RAF，其IC50值分别为12nM、7nM和1.5nM，同时也能抑制VEGFR2（IC50=2.8nM）。该抑制剂对这些激酶的选择性高于其他19种激酶（IC50值均>1,000nM），但对FGFR3、PDGFRα和PDGFRβ也有抑制作用，其IC50值分别为22nM、12nM和5.5nM。此外，该化合物在表达B-RAFV600E的多种结肠癌和黑色素瘤细胞系中抑制MEK和ERK1/2的磷酸化，浓度范围为100-1,600nM。在过表达VEGFR2的KDR细胞中，该化合物抑制VEGF-A诱导的VEGFR2磷酸化，其IC50值为0.53nM。在A375黑色素瘤小鼠异种移植模型中，以10mg/kg的剂量给药时，可减少肿瘤体积。

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