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BAY-1436032

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品牌：Cayman 货号：Cayman_35709
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加入收藏规格：5 mg 500 μg 10 mg 1 mg

Cayman

第12年

品牌国家：美国
代理级别：一级
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产品名称：BAY-1436032

品牌：	Cayman	规格：	5 mg	运输温度：	-
货号：	Cayman_35709	货期：	-	保存温度：
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产品描述：

一种突变型IDH1的抑制剂（对IDH1R132H和IDH1R132C的IC50值均为0.015µM）；对突变型IDH1的选择性高于野生型IDH1和IDH2（后者的IC50值分别为20µM和>100µM）。它能够抑制表达IDH1R132H、IDH1R132C、IDH1R132G、IDH1R132S和IDH1R132L的HEK293细胞中2-羟基戊二酸（2-HG）的生成。此外，它还能抑制过表达IDH1R132H的LN-229和HCT116细胞中2-HG的生成（IC50值分别为73nM和47nM），以及内源性表达IDH1R132C的HT-1080细胞中2-HG的生成（IC50=135nM）。在NCH551b IDH1R132H突变型继发性胶质母细胞瘤的PDX模型中，以150mg/kg的剂量给药时，可减少肿瘤生长并提高生存率。此外，它还能在小鼠中诱导表达IDH1R132C突变的AML细胞的髓系分化，剂量为45mg/kg和150mg/kg。

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