产品描述:
SARS-CoV-2 Mpro抑制剂(Ki=3.11nM);抑制SARS-CoV-1、HKU1-CoV、OC43-CoV和MERS-CoV中的Mpro(Kis分别为4.94、189、36.4和187nM)以及NL-63-CoV和229ECoV中的Mpro(Kis分别为226和44.4nM);相对于其他几种蛋白酶,这些酶具有选择性,包括人类和HIV-1蛋白酶(所有的IC50s=>100µM),以及一组G蛋白偶联受体、激酶和转运蛋白(所有的IC50s=≥100µM);抑制A549细胞中的SARS-CoV-2复制(EC50=77.9nM),降低感染Vero E6细胞中的SARS-CoV-2细胞病变作用(EC50=74.5nM);降低感染小鼠适应性SARS-CoV-2MA10变体的小鼠的肺病毒滴度和肺病变严重程度(300和1,000mg/kg)。