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MS1943

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品牌：Cayman 货号：Cayman_35466
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加入收藏规格：5 mg 10 mg 25 mg 1 mg

Cayman

第12年

品牌国家：美国
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产品名称：MS1943

品牌：	Cayman	规格：	5 mg	运输温度：	-
货号：	Cayman_35466	货期：	-	保存温度：
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产品描述：

一种PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体），能够诱导EZH2降解。它抑制EZH2的活性，IC50为120nM，并且对EZH2的选择性高于EZH1以及45种激酶（在10µM浓度下）。在MDA-MB-468三阴性乳腺癌细胞中，该化合物在4µM浓度下诱导EZH2降解，降低H3K27me3水平，并激活未折叠蛋白反应通路。此外，它在体外抑制MDA-MB-468细胞生长（GI50=2.2µM），并在MDA-MB-468小鼠异种移植模型中，以每周三次、每次1或10mg/kg的剂量给药时，显著减少肿瘤体积。

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