产品描述:
Bcl2-BH4结构域拮抗剂(Ki=3.3nM);对Bcl-2具有选择性,优于Bcl-xL、Mcl-1、A1/Bfl-1和缺乏BH4结构域的Bcl-2(Kis分别为>500、>500、>500和654.8nM);可与BH1-、BH2-或BH3结构域缺陷的Bcl-2结合(Kis分别为12.4、7.6和23.4nM);在缺乏内源性Bcl-2的HT细胞和过表达Bcl-2的HT细胞中诱导Bax活化,表明存在一种特定于环境的Bcl-2独立的细胞死亡机制;对一组NSCLC和SCLC细胞系有细胞毒性(IC50s=0.2-1.73µM);10、20和30mg/kg剂量可降低H460肺癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长并诱导肿瘤caspase-3活化。