产品描述:
多巴胺D3受体部分激动剂;选择性地与多巴胺D3结合,而非与D2、D1和D4受体结合(对于重组人受体,Kis分别为0.92、61、3,000和300nM);选择性地与α1和α2-肾上腺素受体结合(Kis分别为60和83nM),以及与血清素受体亚型5-HT1A和5-HT7结合(Kis分别为84和345nM),以及与毒蕈碱、组胺和阿片类受体结合(所有受体的Kis=>1µM);增加NG108-15细胞中的有丝分裂发生,最大功效为55%;在[35S]GTPγS结合试验中充当多巴胺D3受体拮抗剂,抑制多巴胺的作用(IC50=416.87nM);在接受0.5和1mg/kg剂量自我给药训练的大鼠中,可减少可卡因寻求行为,但本身不具有强化作用。